Gli impieghi farmacologici sono limitati. Sono sostanze che aumentano la disponibilità a livello sinaptico di Dopamina e Noradrenalina. Sono:
- COCAINA: blocca la ricaptazione delle monoamine perchè inibisce il trasportatore
- DERIVATI AMFETAMINICI: liberano neurotrasmettitore dalle vescicole e invertono la funzione del trasportatore
Le indicazioni terapeutiche sono molto scarse. La cocaina è il capostipite degli anestetici locali di superficie ma è caduta in disuso ad eccezione di alcuni paesi. Le Amfetamine possono essere utilizzate nella narcolessia e hanno anche in un disturbo tipico dei bambini l’ ADHD. Le Amfetamine hanno una lunga storia: sono sostanze di sintesi che hanno avuto un largo impiego di psicostimolazione. Sono state però anche delle grandi sostanze di abuso, attualmente lo è soprattutto la Cocaina. Le Amfetamine sono state molto utilizzate in passato nel campo del doping sportivo, perchè stimolando il simpatico per i loro effetti di psicostimolazione centrale possono aumentare la prestazioni sportive. Aumentano inoltre la massa muscolare e il trasporto di ossigeno. Lo psicostimolante (con altro meccanismo) più assunto nel mondo è la CAFFEINA. È una metilxantina (insieme alla teofillina presente nel tè e la teobromina che è il cacao)contenuta nei chicchi di caffè. In una tazza di caffè ce ne sono 100 mg, nella coca 40 mg e nella red bull 250 mg. Inoltre la teofillina ha la proprietà di broncodilatazione. Le metilxantine agiscono perchè:
- sono antagonisti dei recettori dell’adenosina (mediatore inibitore)
- inibiscono la fosfodiesterasi che distrugge il cAMP (aumento di cAMP)
- aumentato rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico a livello dei muscoli scheletrici
Per quanto riguarda la stimolazione centrale si può dire che si ha:
• aumento della vigilanza, dell’attenzione
• miglioramento della performance
• iniziale lieve euforia perchè viene liberata Dopamina nel nucleo Accumbens. Quando si attiva questa liberazione si ha anche una certa tendenza a continuare questa liberazione e potenziarla con altre sostanze (ad es. caffè E sigaretta)
• c’è una stimolazione simpatica mediata centralmente
• aumento di Noradrenalina e Adrenalina circolanti
• lipolisi con liberazione di acidi grassi
Effetti indesiderati:
- insonnia
- ansia
- agitazione
- aritmie cardiache (ad alte dosi)
- sindrome di astinenza (astenia, irritabilità, cefalea)
L’emivita della caffeina è di circa 5 h.
Era proibita negli sportivi (il limite era 6 tazzine di caffè), ora è stata liberalizzata.