Nota sul mercato illegale come Ecstasy o Adam. È uno psicostimolante (empatogena e entattogena) e dispercettivo. La sostituzione mediante un ponte metilendiossi sul fenile dà origine a questa metilendiossimetamfetamina.
Questa sostanza nacque nel 1912 nel laboratorio della Merck, fu brevettata nel 1914 dopo di che fu abbandonata fino a che fu ripresa dall’esercito americano nel 1950 e riacquistò tutto il suo vigore alla fine degli anni ’60 quando in California, uno psicofarmacologo, Schulgin, la risintetizzò, la sperimentò e ne descrisse gli effetti a parer suo meravigliosi. Quest’uomo sperimentò molte sostanze e le fece sperimentare prima di tutto a sua moglie e anche ai suoi amici. Questa sostanza dava una particolare e diversa dispercezione, uno stato di serenità e di pace e un certo stato empatogeno. In conseguenza a queste descrizioni, l’utilizzo di questa sostanza incominciò a diffondersi alle Baleari, Ibiza, Londra fino a tutto il mondo occidentale. L’uso fu proibito circa agli inizi degli anni ’80.
La sostanza viene tipicamente assunta per via orale e si ritrova sul mercato illegale. Attualmente questa sostanza viene sintetizzata nei Paesi Bassi, nelle regioni dell’Olanda. La difficoltà della sintesi sta nel costruire il gruppo del fenile con attaccato il metilendiossi. Nella radice di una sorta di alloro cinese, il Sassofrasso, è presente questa struttura per cui nei laboratori illegali utilizzano l’olio di Sassofrasso da cui viene sintetizzata senza grande difficoltà la Metilendiossimetamfetamina. È una polvere che in genere viene lavorata a formare delle compresse a dosaggio ignoto oppure viene anche commercializzata in polvere. Queste compresse poi passano le frontiere e vengono vendute sul mercato illegale con varie marche. Il vero problema dell’acquisto sul mercato illegale è che non si conoscono le composizioni e le quantità di sostanza presenti nelle compresse. Attualmente la quantità a partire dal 2000 è scesa, sono mediamente 50 mg (come s’è potuto evidenziare dalle compresse sequestrate) ma sono comunque sempre in circolazione delle compresse sovradosate.
La polvere a volte può venire disciolta in bevande, inoltre alcuni, in analogia con la cocaina la fiutano (attenzione perchè con le cannucce si rischia l’infezione), la somministrazione per via endovenosa è molto rara ed è sempre la più pericolosa perchè se ci sono dei sovradosaggi l’effetto è immediato.
Ha un’emivita variabile da 3 a 7 h perchè è metabolizzata essenzialmente dal CYP 2D6 e dall’1A2 e 3A4 (polimorfismo genetico). Si formano metaboliti inattivi catecolici ossidati a chinoni e coniugati con glutatione e trasportati nel SNC. L’ ecstasy può avere una tossicità per il sistema serotoninergico. Siccome nella scimmia s’è visto che, se viene direttamente iniettata nel SNC, questa tossicità non si presenta, s’è supposto che siano i metaboliti che si sono formati in periferia ad essere tossici per il SNC.
L’uso è ricreazionale saltuario non è in genere continuativo perchè il meccanismo d’azione è legato al fatto che questa sostanza oltre ad avere l’effetto tipo Amfetamina (psicostimolante) ha la capacità di liberare serotonina. I neuroni serotoninergici si svuotano e non riprendono la loro azione prima di alcuni giorni. L’assunzione ripetuta anche per pochi giorni darebbe luogo ad una deplezione di serotonina e alla scomparsa degli effetti di natura serotoninergica, che non potrebbero essere ripristinati neppure aumentando la dose. Perchè gli effetti iniziali possano ricomparire è necessario un intervallo di tempo sufficiente per ricostruire i depositi di serotonina nelle cellule nervose.
EFFETTI DESIDERATI:
- nei raive party e nelle discoteche per avere degli effetti dispercettivi che sono considerati interessanti e per il tono di empatia e socialità che si instaura tra i consumatori. Gli effetti sono provocati primariamente dall’attivazione e liberazione di Serotonina e Dopamina in varie aree cerebrali.
- Aumenta il tono dell’umore perchè viene liberata Dopamina (euforia)
- Senso di pace diffusa e serenità a cui partecipa la liberazione di Dopamina e della Serotonina
- Effetto empatogeno-entattogeno: sintonia con gli altri
- Riduzione delle difese
- Maggiore senso di introspezione, sensibilità verso le proprie emozioni e consapevolezza di ricordi precedentemente inconsci. A questo proposito oltre all’uso voluttuario c’è stato anche un uso in campo psicoterapeutico mai legalizzato. Siccome questa sostanza è empatogena, può essere usata in psicoterapia per rimuovere le difese tra paziente e psicoterapeuta ma anche per l’effetto di introspezione che può essere utile per slatentizzare e portare in superficie dei ricordi inconsci. Attualmente sono in corso delle prove, da parte di gruppi che vogliono favorire l’utilizzo legale di ecstasy, soprattutto nello stress post-traumatico non rispondente alle terapie tradizionali e alla psicoterapia
- Dispercezione: modificazione delle percezioni che vengono esaltate (tutte le percezioni sensoriali quindi vista, olfatto, gusto, tatto, udito). Non si hanno vere allucinazioni
EFFETTI INDESIDERATI:
- riduzione dell’appetito, effetto amfetamino-simile (Dopamina inibisce il centro della fame)
- alterazione della termoregolazione perchè c’è una liberazione importante di Serotonina che è iperpiretizzante (eccessi di caldo e freddo)
- riduzione dell’eliminazione renale di acqua per inappropriata secrezione di ADH. Questo ormone in eccesso favorisce a livello del tubulo distale il riassorbimento di acqua. Il soggetto elimina poca acqua perchè viene secreto tanto ADH
- stimolazione sul versante neurovegetativo: per effetto amfetamino-simile stimolazione simpatica con aumento della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca, dilatazione della pupilla. Importante marcata sudorazione, secchezza delle fauci e difficoltà alla minzione
- aumento del tono muscolare per la liberazione di DA e 5-HT. È molto frequente il bruxismo (tensione della mascella e digrignamento dei denti), tensione dei muscoli estrinseci dell’occhio, nistagmo, irrequietezza motoria, disturbi dell’equilibrio e dell’andatura.
- Diminuzione della libido con ridotta prestazione sessuale per difficoltà erettive (effetto serotoninergico). Sono però esaltate le sensazioni che si possono provare
EFFETTI POSTUMI: “discesa dall’esperienza” ossia la scomparsa degli effetti di psicostimolazione si accompagna generalmente a senso di stanchezza ed esaurimento, desiderio di un posto tranquillo per rilassarsi. Talora in questa fase per favorire il rilassamento sono utilizzate benzodiazepine o derivati della cannabis. Gli effetti postumi possono durare 1-2 gg, con letargia o irritabilità e cattivo umore, stato amotivazionale e perdita di appetito. Sono descritte anche reazioni postume di profonda depressione e irritabilità circa al terzo giorno (“Tuesday blues”: la stanchezza del martedì). Circa il 30% dei soggetti in Australia fa uso mensilmente di ecstasy. Un terzo settimanalmente.
TOSSICITA’ ACUTA
In forma grave è rara. Gli effetti ovviamente dipendono dalla dose, dalla costituzione e dalla reattività individuale (particolari quadri metabolici), dalle condizioni ambientali e dalla coassunzione di sostanze. La via di assunzione può condizionare un inizio più o meno rapido degli effetti forse secondo dati nell’animale, anche la tossicità. La tossicità acuta è caratterizzata da:
- Sindrome serotoninergica ipertermica: un eccesso di serotonina determina un alterazione del set-point del centro termoregolatore. Inoltre c’è una produzione eccessiva di calore per aumentato tono di contrazione dei muscoli scheletrici, vi è una ridotta dispersione di calore per vasocostrizione cutanea. Si associa anche una disidratazione per eccessiva sudorazione ed eccessiva attività fisica (danza) in ambienti sovraffollati e surriscaldati. È importante sottolineare che la sindrome ipertermica può manifestarsi per tossicità da dosaggio eccessivo, ma talora in soggetti predisposti, anche per dosi normali (ipertermia maligna).
- Sindrome da iponatremia (è più rara perchè i consumatori ormai vengono informati) o da intossicazione da acqua: si verifica perchè viene secreto molto ormone antidiuretico quindi l’acqua non viene eliminata. D’altra parte il soggetto visto che suda molto è portato a bere molto di più perchè ha paura di andare incontro a disidratazione. Quindi bere molta acqua in eccesso e non eliminarla significa diluizione del sangue e quindi ridotti elettroliti con formazione di edemi pericardici e a livello del SNC con una grave sintomatologia di sofferenza encefalica. I consumatori di ecstasy devono essere informati che è importante assumere liquidi, ma in forma di bevande saline isotoniche. Nel caso di assunzione di acqua si suggerisce non più di mezzo litro per ogni ora.
TOSSICITA’ CRONICA
Si discute che ci sia una neurotossicità a carico dei neuroni serotoninergici. L’assunzione di dose elevate e frequenti può determinarla nell’animale da esperimento (scimmia) ma non è stata ancora chiaramente dimostrata nell’uomo. Il meccanismo d’azione neurotossico negli animali
- non è dovuto direttamente alla MDMA, ma si pensa sia dovuto ad un metabolita prodotto in periferia che provochi un danno ossidativo in particolare nei neuroni serotoninergici
- carenza di molecole antiossidanti ad azione detossificante particolarmente in certe condizioni e in certi soggetti
- differenti genotipi metabolici
Studi su certi consumatori cronici sono stati segnalati quadri sintomatologici che possono essere caratterizzati da problemi emozionali, depressione, perdita di memoria, disturbi del sonno e del comportamento alimentare, tutte condizioni in cui è coinvolta una alterata regolazione da parte della serotonina.
PRECAUZIONI SUGGERITE:
- limitazione della dose e del numero di esposizioni
- assunzione di vitamine e di agenti antiossidanti
- possibile assunzione di farmaci che aumentano la disponibilità di serotonina, come l’antidepressivo Fluoxetina (Prozac). Non ci sono comunque studi sistematici sulla vicenda.
COASSUNZIONE DI ALTRE SOSTANZE PSICOATTIVE:
- alcol etilico: favorisce la liberazione di DA e inibisce la liberazione di ADH
- nicotina: stimola i recettori nicotinici nel muscolo scheletrico e potrebbe aggravare lo stato di contrazione dei muscoli
- cannabis: si utilizza soprattutto al termine dell’esperienza quando ci si vuole rilassare e sedare
- caffeina: combatte la sensazione di esaurimento ma aggrava la contrazione del muscolo scheletrico perchè favorisce il rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico
- amfetamine psicostimolanti: per combattere la sensazione di stanchezza
- cocaina: aumenta l’incidenza di attacchi di panico
- allucinogeni: come LSD (candyflipping): per aggiungere anche le allucinazioni
- SEXSTASY: ecstasy + sildenafil (Viagra). L’ecstasy aumenta l’esaltazione sensoriale, il Viagra aumenta la potenza. Questa associazione è però pericolosa perchè inibendo la fosfodiesterasi il Viagra vasodilata con un rischio potenziale per il sistema cardiocircolatorio.